Biodisponibilità e cinetica del peptide antipertensivo caseina-derivato HLPLP in ratti
di L. Sánchez-Rivera et al., Campus de Cantoblanco de la Univ. Autónoma de Madrid e Univ. Complutense de Madrid (p. 11869-11875)
È stata valutata la biodisponibilità orale e la farmacocinetica del peptide di origine caseinica HLPLP che, in precedenza, aveva dimostrato effetto antipertensivo in ratti spontaneamente ipertesi. La biodisponibilità nei ratti dell’HLPLP è stata studiata dopo una singola somministrazione endovenosa (4 mg/kg di peso corporeo) o orale (40 mg/kg di peso corporeo). Le concentrazioni plasmatiche di HLPLP e di due frammenti derivati, LPLP e HLPL, sono state determinate per ultracromatografia liquida (UPLC) accoppiata online a uno spettrometro di massa Q-TOF. Per l’HLPLP, l’emivita di eliminazione è risultata di 7,95 min dopo somministrazione endovenosa e di 11,7 min dopo somministrazione orale. Nel complesso si ipotizza che l’HLPLP venga rapidamente assorbito ed eliminato dopo la somministrazione orale, biotrasformato nei frammenti più piccoli LPLP e HLPL e distribuito in tutto il corpo dal sangue. Le informazioni di farmacocinetica presentate possono svolgere un ruolo importante nella progettazione di studi cinetici futuri sull’uomo per valutare la relazione dose-risposta HLPLP.
Bibliografia
Journal of Agricultural and Food Chemistry, vol. 62, n. 49 (2014)
